4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺(4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine)
CAS: 885499-61-6
化学式: C18H20ClN5
| 中文名 | 4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺 |
| 英文名 | 4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine |
| 别名 | 4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺 |
| 英文别名 | CS-447 CCT128930 CCT 128930 CCT128930(CCT 128930 4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine 4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine 4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)- 4-Piperidinamine, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)- |
| CAS | 885499-61-6 |
| 化学式 | C18H20ClN5 |
| 分子量 | 341.84 |
| 密度 | 1.39 |
| 沸点 | 547.902 °C at 760 mmHg |
| 酸度系数 | 13.93±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。 |
| 体内研究 | CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC 0-∞为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC 0-∞低到0.4 μM h。 |
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.925 ml | 14.627 ml | 29.253 ml |
| 5 mM | 0.585 ml | 2.925 ml | 5.851 ml |
| 10 mM | 0.293 ml | 1.463 ml | 2.925 ml |
| 5 mM | 0.059 ml | 0.293 ml | 0.585 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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